二甲双胍是治疗2型糖尿病的一线首选和全程用药，主要通过促进糖的无氧酵解，抑制肝糖原异生作用，减少肝糖输出，增加肌肉、脂肪等外周组织对胰岛素的敏感性，增加葡萄糖的摄取和利用，抑制肠壁细胞摄取葡萄糖而降低空腹和餐后高血糖。此外，二甲双胍还具有减重作用，特别适用于肥胖或超重的2型糖尿病患者。
二甲双胍普通片：开始时一次0.5g，一日2次，或0.85g，一日1次。以后可根据病情调整剂量。逐渐加至一日2g，分次服用。成人最高推荐剂量为每日2.55g。餐中服药，可减轻胃肠反应。缓释片：开始时每日1次，每次0.5g，晚餐时服用，后根据血糖调整剂量。日最大剂量不超过2g。肠溶片：起始剂量0.25g，一日2次，餐前服用。根据血糖调整剂量，可加至一日3次，每次0.25g，成人最大推荐剂量为每日1.8g。
阿卡波糖属于α-葡萄糖苷酶抑制剂，主要通过在肠道内竞争性抑制α-葡萄糖苷酶，降低多糖及蔗糖分解生成葡萄糖，减少并延缓吸收，从而降低餐后高血糖和血浆胰岛素浓度。主要适用于2型糖尿病，尤其是以碳水化合物为主要食物成分以及空腹血糖不高、餐后血糖升高的患者。
阿卡波糖口服剂量需个体化，一般维持剂量为一次50-100mg，一日3次，餐前即刻吞服或与第一口主食一起咀嚼服用。开始时从小剂量25mg，每日3次，6-8周后加量至50mg，必要时可加至100mg，每日3次，一日量不宜超过300mg。
格列美脲、格列齐特、格列喹酮属于磺酰脲类促胰岛素分泌剂，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降低血糖，主要降低餐后血糖，格列美脲和格列齐特作用时间较长，也可降低空腹血糖，格列美脲和格列齐特还有胰腺外作用，可减轻胰岛素抵抗。这类药物主要适用于2型糖尿病，随着病情进展，需要与其他不同作用机制的口服降糖药或胰岛素联合使用，当2型糖尿病晚期胰岛β细胞功能衰竭时，不再有效，需要采用外源性胰岛素替代治疗。
格列美脲每日只需服用1次，于早餐前即刻服用或在进早餐前服用，不必在餐前半小时服用，服用时用水整片吞服，不要嚼碎。格列美脲开始用量为一日1mg，以后每2周按血糖测定值调整剂量，一日用量一般为1-4mg，最大剂量一日不超过6mg。
格列齐特片起始剂量为一次80mg，可在早餐前服用，也可一次40mg，一日2次，如果需要增加剂量，一般一次80mg，早、晚餐前服用，2周后按疗效调整用量，需要时逐步增加。一般一日剂量为80-240mg，最大剂量一日不超过320mg。格列齐特缓释片一日30mg，宜在早餐前依从性服用，若血糖水平控制不佳，可逐渐增加至一日60mg、90mg或120mg，最大剂量为一日不超过120mg，剂量增加频率以间隔2-4周为宜。须整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。
格列喹酮开始一次30mg，三餐前各服一次，也可一次15mg，一日3次，三餐前服。2周后按需调整，必要时逐步加量，一般一日90-120mg，最大剂量一日不超过180mg。
瑞格列奈属于非磺脲类胰岛素促泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，也被称为餐时血糖调节剂。用于饮食控制和运动锻炼不能有效控制血糖的成人2型糖尿病患者，对肾功影响很小，尤其适用于肾功能不全的患者。
瑞格列奈应在主餐前服用，服药时间可掌握在餐前30分钟内或餐前即时服。剂量根据患者的血糖水平调节。推荐起始剂量为每餐前0.5mg，已使用过另一种口服降糖药者开始可用1mg，最大单次剂量为4mg。
吡格列酮属于胰岛素增敏剂，主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性，改善胰岛素抵抗，减少葡萄糖在肝脏生成，增加肌肉和脂肪等外周组织对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖，其降糖疗效与二甲双胍相当，主要用于治疗2型糖尿病。
吡格列酮每日服用一次，无充血性心力衰竭的患者推荐起始剂量为一日1次15mg或30mg，充血性心力衰竭患者推荐起始剂量为一日1次15mg，根据糖化血红蛋白调整用药剂量，一日用量可从1次15mg逐步增加至最大剂量1次45mg，吡格列酮不受饮食影响，餐前或餐后服用均可。
西格列汀和维格列汀为高选择性二肽基肽酶-4 (DPP-4)抑制剂，主要通过抑制DPP-4，升高内源性活性升糖素样肽-1(GLP-1)水平升高，增加肠促胰岛素水平，肠促胰岛素可以刺激胰岛分泌更多的胰岛素，进而改善高血糖。适用于2型糖尿病。
西格列汀单药治疗的推荐剂量为100mg，每日1次。西格列汀可与或不与食物同服，对于肾功能损害（肌酐清除率为30-50ml/min）患者，只需1/2用量，对于重度肾功能损害（肌酐清除率＜30ml/min）患者，只需1/4用量。
当维格列汀单药治疗或与二甲双胍合用时，一次50mg，一日2次。不推荐使用100mg以上的剂量。中度或重度肾损伤患者或进行血液透析的终末期肾病患者，剂量为一次50mg，一日1次。
钠-葡萄糖共转运体（SGLT）是一种葡萄糖转运蛋白，有SGLT1和SGLT2两种亚型，分别分布于小肠黏膜和肾小管。SGLT2是将肾小球滤液中的葡萄糖重吸收进入血液循环的主要转运蛋白。达格列净是一种SGLT2抑制剂，通过减少肾脏葡萄糖重吸收，降低肾糖阈，促进葡萄糖从尿液排出，从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用。主要用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。
达格列净推荐起始剂量为5mg，每日1次，晨服，不受进食限制。对于需要加强血糖控制且耐受5mg者，可增至10mg，每日1次。肾功能不全者，肾小球滤过率（eGFR）≥60的患者无须调整剂量；30≤eGFR≤60的患者不推荐使用，eGFR＜30的患者，禁用。
