环磷酰胺结构
适应证
各种自身免疫性疾病，器官移植抗排异反应。
恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、头颈部鳞癌、神经母细胞瘤、横纹肌肉瘤、骨肉瘤。用法用量
成人 自身免疫性疾病：2 - 3 mg/kg qd，口服，维持量减半；或100 - 200 mg/次，每日1次或隔日1次口服。连用4 - 6周。器官移植：50 - 150 mg/日，口服；或200 mg/次，每日1次或隔日1次静脉注射。总量8 - 10 g为1疗程。肿瘤化疗：联合用药：50 - 100 mg/次，每日2 - 3次口服，1疗程总量10 - 15 g；或500 mg/m2/次，每周1次静脉注射，3 - 4周为1疗程。儿童 10-15 mg/kg/次，每周1次缓慢静注，连用2次，间隔1-2周重复。
服药与进食
空腹服用。 最好空腹服用，与食物同服可减轻胃肠道反应。确保摄入足够的液体。整粒吞服。
禁忌
妊娠及哺乳妇女禁用。
警告/注意事项
大量给药时应注意膀胱炎，对于有痛风病史、泌尿系统结石史、肝肾功能损害、感染的患者应慎用。高剂量可产生心肌坏死，偶可发生肺纤维化。
不良反应
骨髓抑制、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎，罕见肺炎、过量的抗利尿激素分泌。可逆性杀伤精子。120 mg/kg以上剂量可引起心肌损伤及肾毒性。
药物相互作用
本品与抗痛风药合用应调整抗痛风药剂量。别嘌醇可增加本品的骨髓毒性，同用应密切观察。与大剂量巴比妥或皮质激素同用可增加急性毒性。与多柔比星同用可增加心脏毒性。
药理作用
作用机制: 本品是一种前体药物，在体内转化成其活性代谢产物磷酰胺氮芥。该药对细胞周期的各期都有作用，但主要作用于G2期。以剂量依赖的方式烷化DNA，阻止细胞分裂。该药还有免疫抑制作用，这可能与环磷酰胺对淋巴细胞的细胞毒效应有关。
药代动力学:
吸收: 口服胃肠道吸收良好。生物利用度74-97%。约1小时后达血浆峰浓度。
分布: 广泛分布；可通过血脑屏障和胎盘，能进入乳汁。血浆蛋白结合率少于20%。
代谢: 在肝脏代谢转化为4-羟化环磷酰胺和醛磷酰胺。
排泄: 主要以代谢产物和少量原形药从尿液排泄。半衰期4-6.5小时。
FDA妊娠分级：D级
口服给药/肌内给药/肠道外给药/胸膜内给药/腹腔内给药/静脉给药
MIMS药物分类
免疫抑制剂 Immunosuppressants / 化疗用药 Cytotoxic Chemotherapy
TC编码
L01AA01
药品监管分级
国家医保药物; 国家基本用药
