阿帕替尼是本土企业，江苏恒瑞公司原研的靶向药，自2004年开始研发，到2014年12月上市，可以说是十年磨一剑。阿帕替尼是全球第一个在晚期胃癌被证实安全有效的小分子抗血管生成靶向药物，也是晚期胃癌标准化疗失败后，明显延长生存期的单药。其作用机理是高度选择性竞争细胞内VEGFR-2的ATP结合位点，阻断下游信号转导，抑制肿瘤组织新血管生成。
胃癌在我国发病率一直是居高不下的，而且在治疗手段上，胃癌相比较肺癌，并没有太多的更新和亮点，胃癌晚期病人仍以化疗作为主要治疗手段。对于不能耐受化疗的胃癌病人，阿帕替尼带来了新的选择，能够一定程度上延长生存时间。全国38家临床中心的III期临床研究显示，与安慰剂相比，阿帕替尼单药能将中位总生存延长1.8个月，中位无进展生存延长0.8个月，且不良事件可控。2017年ASCO还公布了一个有趣的数据，使用阿帕替尼治疗胃癌的病例中，服药1个月内出现高血压、手足综合征等副作用的病人，似乎疗效更好。
阿帕替尼使用方法起始剂量125mg 半片开始，以后每1-2周加服125mg，一日一次，一定要在饭后半小时服用。根据临床经验，每日一片的剂量，被大多数患者接受，一部分人可以加量至两片。剂量的增加的方法，建议每次增加半片，由于不良反应的存在，很少有人能耐受三片的推荐剂量。
很多人认为靶向药就是没有副作用的药，这个是认识上的误区，虽然靶向药相比较化疗，毒副作用小一些，但它有其特有的副作用。阿帕替尼常见的副作用是高血压、蛋白尿、皮疹、腹泻、手足皮肤反应、乏力、胆红素升高，还有出血风险增加。所以口服阿帕替尼期间每日定时检测血压，每周查一次尿常规和24小时尿蛋白定量，严密监测凝血原酶时间和国际标准化比率。一旦有大出血风险要及时停药。重度乏力或腹泻者可减量或者停药。对于活动性出血、肠穿孔、肠梗阻、大手术后30天内、药物不可控制的高血压、3-4级心功能不全、重度肝肾功能不全的患者应禁用。
随着近几年的不断研究，阿帕替尼在肝癌、肺癌、肠癌、软组织肉瘤中也显示了一定的疗效。作为首个国产靶向药，阿帕替尼为国产新药的推出带了一个好头。如今阿帕替尼已大幅度降价，价格比较亲民。
