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关于缓控释制剂及临床合理应用继续教育 你还不懂就迟了

时间:2023-11-29 作者:佚名

亲爱的用户,您好!本文主旨是围绕为核心为您解答在缓控释制剂及临床合理应用继续教育的相关疑惑,目测您大概花需要240秒阅读下文:

大家好,我是小科,我来为大家解答以上问题。缓控释制剂及临床合理应用继续教育,缓控释制剂很多人还不知道,现在让我们一起来看看吧!

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  (1)理化因素。

  ①剂量大小。常规口服制剂的单剂量最大剂量一般是0.5~1.0g,对于大剂量的药物,可采用一次服用多片的方法,以达到有效剂量。

  ②pKa、解离度和水溶性。一般说来,非解离型的、脂溶性大的药物易通过脂性生物膜,胃肠道pH值和药物的pKa会影响药物的解离程度。设计缓、控释制剂对药物溶解度的要求下限为0.1mg/ml.

  ③分配系数。分配系数高的药物脂溶性大,药物能集中于细胞的脂质膜中,通常能在体内滞留较长时间。分配系数小的药物透过膜困难,通常生物利用度较差。

  ④稳定性。口服药物在胃肠道中要同时经受酸碱的水解和酶降解作用。

  (2)生物因素。

  ①生物半衰期。半衰期短于1小时的药物制成缓控释制剂较为困难;半衰期很长的药物(t1/2>24h),本身药效已较持久,一般也不采用缓控释制剂。

  ②吸收。本身吸收速度常数很低的药物,不太适宜制备成缓、控释制剂。

  ③代谢。在肠道内吸收前有代谢作用的药物,制成缓控释制剂时,生物利用度会有所降低。如果能将药物与特定的酶抑制剂共同制成缓控释制剂,可使药物吸收量增加,同时延长其治疗作用。

本文到此讲解完毕了,希望对大家有帮助。

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